В чем содержится фенобарбитал


В каких лекарствах содержится фенобарбитал: список препаратов

Фенобарбитал признан наркотическим веществом, входящим в состав обезболивающих, противосудорожных, снотворных средств. Наличие его в лекарстве грозит водителю транспортного средства лишением прав.

Фенобарбитал в таблетках

Зачем знать список подобных препаратов?

Пациенты редко обращают внимание на состав лекарственных средств. Более двух десятков лекарств отнесли к наркотическим из-за высокого содержания фенобарбитала. Повышенная концентрация вещества способна вызвать физическую, химическую зависимости. Часть средств уже запретили для продажи без рецепта. Но некоторые лекарства до сих пор продаются без рецепта.

Людям, находящимся в группе риска, беременным, проходящим терапию против зависимости запрещено принимать препараты на основе фенобарбитала. Привычные препараты в виде Корвалола, Валокордина также содержат это вещество. При повышенном потреблении способны вызвать зависимость.

Если у водителя транспортного средства в крови обнаружат фенобарбитал, то автовладельца лишат прав.

Несмотря на угрожающие заголовки новостей, в высокой концентрации средство содержится только в двух лекарствах, которые не встречаются в стандартных домашних аптечках.

Механизм действия препарата

Это относится к противоэпилептическим препаратам. В меньшей концентрации встречается почти в двадцати лекарствах. Нередко входит в состав наравне с кодеином.

Новшества в классификации препаратов изменили скорость распространения привычных средств. Большая часть из них даже при высокой концентрации не способны вызвать зависимость любого рода. Но по-прежнему продаются только по рецепту врача. Безрецептурные аналоги менее эффективны.

Средства на основе фенобарбитала

Таблетки с наркотическим действующим веществом могут быть промежуточными, краткого или длительного действия. Список содержащих барбитурат средств:

  • Андипал;
  • Беллатаминал
  • Валоферин;
  • Валокордин капли;
  • Валордин капли;
  • Валосердин капли;
  • Корвалдин капли 25 мл;
  • Корвалол;
  • Лавокордин; Таблетки при эпилепсии
  • Нео-Теофедрин;
  • Паглюферал;
  • Пентабуфен;
  • Пенталгин;
  • Пиралгин;
  • Пливалгин;
  • Сантопералгин;
  • Сантотитралгин;
  • Седал-М;
  • Седальгин-нео;
  • Теофедрин-Н;
  • Тетралгин; Препараты для терапии
  • Триалгин;
  • Фенобарбитал.

Снотворные, противоэпилептические, обезболивающие, спазмолитики, противосудорожные и другие средства в разной концентрации содержат наркотическое вещество. Может быть, как главным действующим компонентом, так и действовать в комплексе с метамизолом натрия, доксиламином.

При взаимодействии с другими веществами выводится в более короткий срок.

Любой подобный препарат после приема абсорбируется в тонком кишечнике. Концентрация резко возрастает в течение двух часов. Распределяется по органам, тканям. Характеризуется медленным выведением из организма. Только на четвертый день входит в фазу полувыведения. При любой дисфункции почек вывести лекарство сложнее.

Оборот фенобарбитала ограничен, контролируется фармакологическими компаниями. Любые средства с этим компонентом запрещено ввозить в ОАЭ, США, Литву. В качестве незначительного компонента используется в седативных препаратах.

Опасность приема средства

Передозировка фенобарбиталом

Опасность подобных лекарств не в зависимости, а в последствиях передозировки. Обычно рецептура исключает случайное превышение концентрации. Но при однократном потреблении риск превышения допустимой дозировки возрастает. Острая передозировка характеризуется:

  • спутанностью сознания;
  • атаксией;
  • сонливостью;
  • смазанной речью;
  • бесконтрольным движением глаз.
Побочные эффекты препарата

Нередки случаи угнетенного дыхания, ослабления рефлексов, сужения зрачков, тахикардии. Серьезное превышение концентрации чревато комой, отеком легких, летальным исходом. Именно это вещество в большом количестве вводится смертникам в странах, где разрешена смертная казнь. Хроническая интоксикация характеризуется:

  • сильное головокружение;
  • нарушение равновесия;
  • спутанность сознания;
  • нарушение работы сердечно-сосудистой системы;
  • галлюцинации.
Особенности хронической интоксикации

Добиться таких серьезных последствий обычными препаратами практически невозможно. Поэтому опасность возникновения таких реакций минимальна. Чаще все ограничивается головной болью, тошнотой, сонливостью, слабой потерей концентрации. При подобных симптомах прекращают прием средства, подбирают аналог.

Популярные аналоги и заменители

Автолюбителей волнует сколько выводится из организма фенобарбитал. Полное выведение занимает до восьми - десяти суток. Поэтому нередко подбирается заменитель с более быстрым выведением. Успешно находятся аналоги седативных, обезболивающих, спазмолитических лекарств.

Название Действующее вещество Производитель Цена
Корвалол фенобарбитал Россия ОАО «ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА» От 17 р.
Фенобарбитал фенобарбитал Россия АО «УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД» ОТ 182 Р.
Валокордин доксиламин Германия «KREWEL MEUSELBACH GmbH» От 155 р.
Валосердин фенобарбитал Россия ЗАО «МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА» От 67 р.
Беллатаминал фенобарбитал Россия АО «ФАРМЦЕНТР ВИЛАР» От 147 р.
Паглюферал фенобарбитал Россия ЗАО «МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА» От 82 р.
Пенталгин-Н метамизол натрий Россия ОАО «ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА» От 181 р.
Тетралгин метамизол натрий Россия «ФПК ФармВИЛАР» ОТ 480 р.
Андипал метамизол натрий Россия АО «УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД» От 12 р.
Пиралгин метамизол натрий Республика Беларусь АО «БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ» От 23 р.

Купить средства с главным действующим наркотическим веществом можно только по рецепту врача. При подборе аналогов учитывают этиологию, клиническую картину. Так если препарат призван снизить уровень билирубина, то подбирает заменитель только медицинский работник.

Средства с подобным действием

Валокордин: особенности препарата

Популярный в СССР препарат смешанного происхождения. Назначается для нормализации сердечно-сосудистой системы, помогает стабилизировать нервную систему, влияет на ЦНС. В составе присутствуют как натуральные, так и синтетические психотропные компоненты в минимальной дозировке.

Одно из самых распространенных лекарств на постсоветском пространстве.

В состав входит и фенобарбитал (на латинском Phenobarbitali, Phenobarbitalum). Но профильные специалисты настаивают, что эффективность средства гораздо ниже заявленной. Современная медицина предлагает более подходящие препараты. Капли для приема внутрь разводятся в определенной концентрации. В чистом виде пить запрещено из-за риска ожога слизистой.

В инструкции по применению указаны два действующих компонента: этилбромизовалериент, фенобарбитал. При таком взаимодействии выводится из организма на протяжении восьми дней. остальные вещества не оказывают влияния на системы. Валокордин призван оказывать следующие эффекты:

  • обезболивающий;
  • спазмолитический;
  • нормализующий сердечно-сосудистую систему.
Валокардин для сердца

Восстанавливает сон, оказывает успокаивающее действие, расширяет сосуды и нормализует работу капилляров. Принимают по 20 капель три раза в сутки. Препарат гораздо слабее по эффективности, чем современные аналоги, хоть и содержит наркотический компонент.

Беллатаминал на основе фенобарбитала

Показания к применению фенобарбитала совпадают с назначением Беллатаминала. Комбинированное лекарственное средство, восстанавливающее работу центральной нервной системы. Оказывает мягкое седативное действие. Служит вспомогательным препаратом при комплексной терапии против депрессивных, психопатических состояний. В состав Беллатаминала входят следующие компоненты:

  • фенобарбитал;
  • эрготамин;
  • алкалоиды белладонны.
Седативное средство Беллатаминал

Подходит для лечения тревожных расстройств, нервных срывов, нестабильных эмоциональных состояний. Из-за того, сколько действующий компонент находится в организме, не назначается водителям автотранспортных средств. Дополнительные функции Беллатаминала:

  • борьба с повышенной потливостью;
  • купирование последствий черепно-мозговых травм;
  • прекращение прогрессирования депрессии.
Особенности применения средства

Борется с покраснением, аллергическим зудом, высыпаниями. Безопасен в косметологических целях. Не назначается в качестве снотворного, так как уступает по показателям современным аналогам. Широко используется для снижения потливости, восстановления нормальной работы потовых желез.

Корвалол - популярное лекарственное средство

Медикаментозный препарат на основе фенобарбитала, производных брома. Обладает седативным, спазмолитическим, гипотензивным эффектом. Назначается при бессоннице, тахикардии, сердечных болях. Все компоненты обладают собственным характерным воздействием на организм:

  1. Производные брома. Успокоительное, седативное воздействие за счет эфирных масел валерианы.
  2. Перечная мята (масло). Естественный спазмолитик, расширяет сосуды. Раздражает рецепторы слизистой.
  3. Фенобарбитал. Психотропное, успокоительное, седативное действие. Содержится в ничтожном количестве, передозировка невозможна.
Успокоительное средство Корвалол

Относится к средствам быстрого воздействия. Достаточно одной таблетки под язык. Минуя пищеварительный тракт средство быстро активизируется, принимается организмом. Нередко используют капли, но только в сниженной концентрации. В чистом виде пить капли запрещено из-за риска ожога слизистой.

Корвалол крайне редко назначается медицинскими специалистами из-за низкой эффективности на фоне других средств.

Подходит для длительного применения курсом. Способен вызвать привыкание при длительном превышении дозировки. Негативные проявления снимают симптоматическим лечением. Ранее также использовался для нормализации циркадных ритмов.

Составные элементы препарата

Пенталгин-Н от боли и спазма

Популярный эффективный обезболивающий препарат. Снимает слабые и умеренные боли различного характера. Не воздействует на причину появления болевого синдрома, не может служить лечащим средством. Показания к применению:

  • головные боли, мигрени;
  • зубная боль;
  • суставные боли;
  • менструальные боли;
  • невралгия;
  • мышечные спазмы;
  • радикулитные болевые синдромы.
Анальгетическое средство Пенталгин

Подходят для снятия лихорадочных состояний. Активно применяются в комплексе с лечащими средствами. Облегчает общее состояние при наличии болезненных ран, поражений кожи, внутренних источников боли. Из-за того, что в составе содержится фенобарбитал, запрещен совместный прием средств с содержанием барбитуратов.

Не используется для купирования абдоминального болевого синдрома. Запрещен спортсменам, так как меняет результаты анализов допинг-контроля. Подходит для срочного обезболивания в комплексе с общей терапией.

Обезболивающее средство Пиралгин

Комплексное противовоспалительное, анальгезирующее лекарство комбинированного действия. Содержит сильнодействующие компоненты: кодеин, фенобарбитал, кофеин. Используется только по инструкции и схеме, назначенной медицинским работником. Помогает от различных заболеваний, состояний:

  • болевые синдромы разной природы;
  • хронические мигрени;
  • спазмы гладкой мускулатуры;
  • блокада опиоидных рецепторов.
Пиралгин при спазме

Подавляет кашлевые рефлексы, купирует зубные боли различной интенсивности. Снимает боль при отите, гайморите, устраняет артралгию. Используется для снятия боли при периодических цикличных болях у женщин. Активно применяется для купирования классических, синусовых, офтальмоплегических мигреней.

Эффективная доза для снятия болевых синдромов различного генеза подбирается индивидуально.

Пиралгин назначают при денталгии, артралгии, невралгии, миалгии, отоалгии. Имеет обширный список противопоказаний. Сложно подобрать аналог из-за общего комбинированного действия. Фенобарбитал выводится только на девятые сутки, период полувыведения наступает на пятый день. Остаточные элементы распада могут быть обнаружены и на одиннадцатые сутки после приема.

Способ применения препарата

Дополнительная информация

Фенобарбитал содержится в различных препаратах от анальгезирующих до седативных. Компонент способен вызывать привыкание, побочные эффекты, опасен при передозировке. Но в лекарственных препаратах содержится в ничтожном количестве. Тревожная концентрация предусмотрена только в противоэпилептических таблетках. К побочным эффектам относят:

  • понижение давления;
  • сыпь, зуд;
  • отеки;
  • расстройства пищеварения;
  • головные боли;
  • бессонница.
Побочные явления лекарства

Вещество из группы барбитуратов несовместимо с алкоголем, наркотиками, сахарным диабетом, анемии. С осторожностью выписывается при частых судорогах, малярии, бесконтрольной тревожности. Лекарства, содержащие фенобарбитал конфликтуют с таблетками, каплями, в состав которых входят барбитураты.

Безопасен при грамотно рассчитанной дозировке, применении по схеме. Эффективен против болей, спазмов различного генеза. В современных лекарствах встречается редко. Ежегодно оборот фенобарбитала сокращается. А содержащие его препараты постепенно перестают производиться, продаваться.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

i

Статья написана врачем

Пожалуйста оцените статью,
мы старались:
FDA прописывая информацию, побочные эффекты и использует

Лекарственная форма: таблетка

Медицински рассмотрен Drugs.com. Последнее обновление: 1 ноября 2019.

Отказ от ответственности: FDA не нашло этот препарат безопасным и эффективным, и эта маркировка не была одобрена FDA. Для получения дополнительной информации о неутвержденных препаратах нажмите здесь.

Фенобарбитал Описание

Фенобарбитал является производным барбитуровой кислоты для перорального применения и представляет собой белый, слегка горький порошок без запаха, растворимый в хлороформе, свободно растворимый в спирте или эфире и слабо растворимый в воде.Его насыщенный раствор имеет рН около 5,6. Химически это 5-этил-5-фенилбарбитуровая кислота с молекулярной формулой C 12H 12N 2O 3 (232,24). Структурная формула выглядит следующим образом:

Каждая таблетка фенобарбитала, USP содержит 15, 30, 60 или 100 мг фенобарбитала, USP.

Неактивные ингредиенты включают: коллоидный диоксид кремния, безводную лактозу, стеарат магния, микрокристаллическую целлюлозу, крахмалгликолят натрия и стеариновую кислоту.

Фенобарбитал - клиническая фармакология

Фенобарбитал, барбитурат длительного действия, является депрессором центральной нервной системы.В обычных дозах препарат действует как седативное и противосудорожное средство. Его начало действия происходит в течение 30 минут, а продолжительность действия колеблется от 5 до 6 часов. Детоксифицируется в печени.

Показания и использование для фенобарбитала

Phenobarbital таблетки, USP указаны для использования в качестве седативного или противосудорожного средства.

Противопоказания

Фенобарбитал противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к барбитуратам. У таких пациентов серьезное повреждение печени может происходить от обычных доз и обычно связано с дерматитом и поражением паренхиматозных органов.Личная или семейная история острой перемежающейся порфирии представляет собой одно из немногих абсолютных противопоказаний к применению барбитуратов. Фенобарбитал также противопоказан пациентам с выраженным нарушением функции печени или респираторным заболеванием, при котором наблюдается одышка или обструкция. Не следует назначать лицам с известной предшествующей зависимостью от группы успокоительных / снотворных, так как обычные дозы могут быть неэффективными и могут способствовать дальнейшей зависимости.

Предупреждения

В малых дозах барбитураты могут усиливать реакцию на болевые раздражители.Сами по себе барбитураты не могут использоваться для облегчения боли или даже для успокоения или сна при наличии сильной боли.

Меры предосторожности

Общие меры предосторожности:

Барбитураты вызывают активность микросомальных ферментов печени. Это ускоряет биотрансформацию различных лекарств и, вероятно, является частью механизма толерантности, встречающегося с барбитуратами. Поэтому фенобарбитал следует использовать с осторожностью у пациентов со сниженной функцией печени.Этот препарат также следует осторожно назначать пациентам с историей наркомании или злоупотребления наркотиками (см. ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ НАРКОТИКАМИ И ЗАВИСИМОСТЬ).

Фенобарбитал может снизить эффективность антикоагулянтов кумарина; следовательно, пациенты, получающие такую ​​сопутствующую терапию, должны иметь более частые определения протромбина. Как и в случае с другими седативными и снотворными средствами, пожилые или ослабленные пациенты могут реагировать на барбитураты с выраженным возбуждением, депрессией или замешательством.

Системные эффекты экзогенного гидрокортизона и эндогенного гидрокортизона (кортизола) могут быть уменьшены с помощью фенобарбитала.Таким образом, этот продукт следует назначать с осторожностью пациентам с пограничной гипоадреналовой функцией, независимо от того, имеет ли он гипофиз или первичное надпочечниковое происхождение.

Информация для пациентов:

Фенобарбитал может ухудшить умственные и / или физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как вождение автомобиля или эксплуатация механизмов. Пациент должен быть предупрежден соответственно.

наркотиков взаимодействий:

Фенобарбитал в сочетании с алкоголем, транквилизаторами и другими депрессантами центральной нервной системы оказывает аддитивное депрессивное действие, и пациент должен быть проинформирован об этом.Пациенты, принимающие этот препарат, должны быть предупреждены, чтобы они не превышали дозировку, рекомендованную их врачом. Токсические эффекты и летальные исходы имели место после передозировки фенобарбитала отдельно и в сочетании с другими депрессантами центральной нервной системы. Следует соблюдать осторожность при назначении неоправданно большого количества фенобарбитала пациентам, у которых в анамнезе были эмоциональные нарушения или суицидальные мысли, или которые злоупотребляли алкоголем и другими препаратами ЦНС (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА).

Использование во время беременности:

Беременность категории B - Репродуктивные исследования были проведены на животных и не выявили признаков нарушения фертильности или вреда плоду из-за фенобарбитала.Однако не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Поскольку исследования репродукции на животных не всегда предсказывают реакцию человека, этот препарат следует использовать во время беременности, только если это явно необходимо.

кормящих матерей:

Следует соблюдать осторожность при назначении Phenobarbital кормящей женщине.

побочных реакциях

Сообщалось о следующих побочных реакциях:

ЦНС Депрессия:

Остаточная седация или «похмелье», сонливость, вялость и головокружение.Эмоциональные нарушения и фобии могут быть усилены. У некоторых людей барбитураты, такие как фенобарбитал, неоднократно вызывают возбуждение, а не депрессию, и пациент может казаться опьяненным. Как и другие не болеутоляющие снотворные препараты, барбитураты, такие как фенобарбитал, при приеме в присутствии боли могут вызывать беспокойство, возбуждение и даже бред. В редких случаях использование барбитуратов приводит к локализованной или диффузной миалгической, невралгической или артритической боли, особенно у психоневротических пациентов с бессонницей.Боль может появляться при пароксизмах, наиболее интенсивна в ранние утренние часы и чаще всего локализуется в области шеи, плечевого пояса и верхних конечностей. Симптомы могут длиться в течение нескольких дней после отмены препарата.

Респираторные / кровообращения:

Угнетение дыхания, апноэ, нарушение кровообращения.

аллергия:

Приобретенная гиперчувствительность к барбитуратам состоит, главным образом, в аллергических реакциях, особенно у людей, страдающих астмой, крапивницей, ангионевротическим отеком и подобными состояниями.Реакции гиперчувствительности в этой категории включают локальный отек, особенно век, щек или губ, и эритематозный дерматит. Редко эксфолиативный дерматит (например, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) может быть вызван фенобарбиталом и может привести к летальному исходу. Извержение кожи может быть связано с лихорадкой, делирием и выраженными дегенеративными изменениями в печени и других паренхиматозных органах. В некоторых случаях мегалобластная анемия была связана с хроническим применением фенобарбитала.

Другое:

Тошнота и рвота; Головная боль.

Чтобы сообщить о предполагаемых неблагоприятных реакциях, свяжитесь с e5 Pharma, LLC по телефону 1-561-288-4885 или FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/medwatch.

Злоупотребление наркотиками и зависимость

Контролируемое вещество - фенобарбитал является препаратом Списка IV.

Зависимость:

Длительное, непрерывное использование барбитуратов (особенно лекарств короткого действия), даже в терапевтических дозах, может привести к психической и физической зависимости.Симптомы абстиненции из-за физической зависимости после хронического применения больших доз барбитуратов могут включать делирий, судороги и смерть.

Передозировка

Признаки и симптомы отравления барбитуратами имеют отношение особенно к центральной нервной системе и сердечно-сосудистой системе. Умеренное опьянение напоминает алкогольное опьянение. При тяжелой интоксикации пациент находится в коматозном состоянии, уровень рефлекторной активности в целом соответствует интенсивности центральной депрессии.Глубокие рефлексы могут сохраняться в течение некоторого времени, несмотря на сосуществующую кому. Знак Бабинского часто положительный. ЭЭГ может быть типа «подавления всплеска» с короткими периодами электрической тишины. Зрачки могут быть сужены и реагировать на свет, но в конце отравления барбитуратами у них может наблюдаться гипоксическая паралитическая дилатация. На дыхание влияет рано. Дыхание может быть медленным или быстрым и поверхностным; Может присутствовать ритм Чейна-Стокса. Минутный объем дыхания уменьшается, и может развиться гипоксия и респираторный ацидоз.Кровяное давление падает, частично из-за депрессии медуллярных вазомоторных центров; частично для прямого воздействия препарата на миокард, симпатические ганглии и гладкие мышцы сосудов; частично до гипоксии.

Таким образом, у пациента развивается типичный шоковый синдром со слабым и быстрым пульсом, холодной и липкой кожей и повышением гематокрита. Респираторные осложнения (ателектаз, отек легких и бронхопневмония) и почечная недостаточность очень страшны и нередки в сочетании с тяжелым отравлением барбитуратами.Обычно наблюдается переохлаждение, иногда с температурой до 32 ° C.

Лечение:

Общее ведение должно состоять из симптоматической и поддерживающей терапии, включая промывание желудка, введение внутривенных жидкостей и поддержание кровяного давления, температуры тела и адекватного дыхательного обмена. Диализ увеличит скорость удаления барбитуратов из жидкостей организма. Антибиотики могут потребоваться для контроля легочных осложнений.

АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА

Седативная пероральная доза для взрослых - от 30 до 120 мг в день в 2 или 3 приема.Детям - 6 мг / кг массы тела ежедневно в 3 приема.

пероральная гипнотическая доза, для взрослых - от 100 до 320 мг.

устная противосудорожная доза, для взрослых - от 50 до 100 мг 2 или 3 раза в день.

детям - от 15 до 50 мг 2 или 3 раза в день.

Как поставляется фенобарбитал

Phenobarbital таблетки, USP 15 мг: белый, круглые, таблетки debossed «755» на одной стороне. Противоположная сторона debossed «e5».
Выпускается во флаконах по 100 таблеток, НДЦ 13517-755-01; 500 таблеток, НДЦ 13517-755-05; и 1000 таблеток, NDC 13517-755-10.

таблетки фенобарбитала, USP 30 мг: белые, круглые, таблетки забиты с одной стороны. Набранная сторона обозначена как «756», а противоположная сторона обозначена как «e5».
Выпускается во флаконах по 100 таблеток, НДЦ 13517-756-01; 500 таблеток, НДЦ 13517-756-05; и 1000 таблеток, NDC 13517-756-10.

Таблетки фенобарбитала, USP 60 мг: белые, круглые, таблетки забиты с одной стороны. Набранная сторона обозначена как «757», а противоположная сторона обозначена как «e5».
Выпускается во флаконах по 100 таблеток, НДЦ 13517-757-01; 500 таблеток, НДЦ 13517-757-05; и 1000 таблеток, NDC 13517-757-10.

таблетки фенобарбитала, USP 100 мг: белые, круглые, таблетки забиты с одной стороны. Набранная сторона обозначена как «758», а противоположная сторона обозначена как «e5».
Выпускается во флаконах по 100 таблеток, НДЦ 13517-758-01; 500 таблеток, НДЦ 13517-758-05; и 1000 таблеток, NDC 13517-758-10.

Хранить при температуре от 20 до 25 ° C (от 68 до 77 ° F) [см. USP-контролируемую комнатную температуру]. Защищать от света и влаги.

Распределите в плотном, светостойком контейнере, как определено в USP, используя крышку, устойчивую к детям.

Изготовлено для:

e5 Pharma, LLC
Бока-Ратон, FL 33432

500510-01 Ред. 03/19

ОСНОВНАЯ ДИСПЛЕЙНАЯ ПАНЕЛЬ

NDC 13517-755-01
Фенобарбитал таблетки, USP
15 мг
100 таблеток
Rx только

ОСНОВНАЯ ДИСПЛЕЙНАЯ ПАНЕЛЬ

NDC 13517-756-01
Фенобарбитал таблетки, USP
30 мг
100 таблеток
Rx только

ОСНОВНАЯ ДИСПЛЕЙНАЯ ПАНЕЛЬ

NDC 13517-757-01
Фенобарбитал таблетки, USP
60 мг
100 таблеток
Rx только

ОСНОВНАЯ ДИСПЛЕЙНАЯ ПАНЕЛЬ

NDC 13517-758-01
Фенобарбитал таблетки, USP
100 мг
100 таблеток
Rx только

Фенобарбитал
Фенобарбитал таблетка
Информация о продукте
Тип продукта ЭТИКЕТКА НАРКОТИКОВ ЧЕЛОВЕКА Код товара (Источник) НДЦ: 13517-755
Маршрут администрации ОРАЛ DEA График CIV
Активный ингредиент / Активная часть
Наименование ингредиента Основа силы Сила
Фенобарбитал (Фенобарбитал) Фенобарбитал 15 мг
Неактивные ингредиенты
Наименование ингредиента Сила
БЕЗВОДНАЯ ЛАКТОЗА
ЦЕЛЛЮЛОЗА, МИКРОКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ
Магний стеарат
ДИОКСИД КРЕМНИЯ
ГЛИКОЛАТ ТИПА А НАТЯРНОГО КАРМАНА ТИПА А
КИСЛОТА СТЕАРИКОВАЯ
Характеристики товара
Цвет белый Оценка нет балла
Форма КРУГЛЫЙ Размер 6 мм
Аромат Выходные данные Код e5; 755
Содержит
Упаковка
# Код товара Описание пакета
1 НДЦ: 13517-755-01 100 таблеток в 1 бутылке
2 НДЦ: 13517-755-05 500 таблеток в 1 бутылке
3 НДЦ: 13517-755-10 1000 таблеток в 1 бутылке
Маркетинговая информация
Категория маркетинга Номер заявки или монография Цитирование Начало маркетинга Дата окончания маркетинга
неутвержденный препарат другой 21.03.2009
Фенобарбитал
Фенобарбитал таблетка
Информация о продукте
Тип продукта ЭТИКЕТКА НАРКОТИКОВ ЧЕЛОВЕКА Код товара (Источник) НДЦ: 13517-756
Маршрут администрации ОРАЛ DEA График CIV
Активный ингредиент / Активная часть
Наименование ингредиента Основа силы Сила
Фенобарбитал (Фенобарбитал) Фенобарбитал 30 мг
Неактивные ингредиенты
Наименование ингредиента Сила
БЕЗВОДНАЯ ЛАКТОЗА
ЦЕЛЛЮЛОЗА, МИКРОКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ
Магний стеарат
ДИОКСИД КРЕМНИЯ
ГЛИКОЛАТ ТИПА А НАТЯРНОГО КАРМАНА ТИПА А
КИСЛОТА СТЕАРИКОВАЯ
Характеристики товара
Цвет белый Оценка 2 шт.
Форма КРУГЛЫЙ Размер 8мм
Аромат Выходные данные Код e5; 756
Содержит
Упаковка
# Код товара Описание пакета
1 НДЦ: 13517-756-01 100 таблеток в 1 бутылке
2 НДЦ: 13517-756-05 500 таблеток в 1 бутылке
3 НДЦ: 13517-756-10 1000 таблеток в 1 бутылке
Маркетинговая информация
Категория маркетинга Номер заявки или монография Цитирование Начало маркетинга Дата окончания маркетинга
неутвержденный препарат другой 21.03.2009
Фенобарбитал
Фенобарбитал таблетка
Информация о продукте
Тип продукта ЭТИКЕТКА НАРКОТИКОВ ЧЕЛОВЕКА Код товара (Источник) НДЦ: 13517-757
Маршрут администрации ОРАЛ DEA График CIV
Активный ингредиент / Активная часть
Наименование ингредиента Основа силы Сила
Фенобарбитал (Фенобарбитал) Фенобарбитал 60 мг
Неактивные ингредиенты
Наименование ингредиента Сила
БЕЗВОДНАЯ ЛАКТОЗА
ЦЕЛЛЮЛОЗА, МИКРОКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ
Магний стеарат
ДИОКСИД КРЕМНИЯ
ГЛИКОЛАТ ТИПА А НАТЯРНОГО КАРМАНА ТИПА А
КИСЛОТА СТЕАРИКОВАЯ
Характеристики товара
Цвет белый Оценка 2 шт.
Форма КРУГЛЫЙ Размер 10мм
Аромат Выходные данные Код e5; 757
Содержит
Упаковка
# Код товара Описание пакета
1 НДЦ: 13517-757-01 100 таблеток в 1 бутылке
2 НДЦ: 13517-757-05 500 таблеток в 1 бутылке
3 НДЦ: 13517-757-10 1000 таблеток в 1 бутылке
Маркетинговая информация
Категория маркетинга Номер заявки или монография Цитирование Начало маркетинга Дата окончания маркетинга
неутвержденный препарат другой 21.03.2009
Фенобарбитал
Фенобарбитал таблетка
Информация о продукте
Тип продукта ЭТИКЕТКА НАРКОТИКОВ ЧЕЛОВЕКА Код товара (Источник) НДЦ: 13517-758
Маршрут администрации ОРАЛ DEA График CIV
Активный ингредиент / Активная часть
Наименование ингредиента Основа силы Сила
Фенобарбитал (Фенобарбитал) Фенобарбитал 100 мг
Неактивные ингредиенты
Наименование ингредиента Сила
БЕЗВОДНАЯ ЛАКТОЗА
ЦЕЛЛЮЛОЗА, МИКРОКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ
Магний стеарат
ДИОКСИД КРЕМНИЯ
ГЛИКОЛАТ ТИПА А НАТЯРНОГО КАРМАНА ТИПА А
КИСЛОТА СТЕАРИКОВАЯ
Характеристики товара
Цвет белый Оценка 2 шт.
Форма КРУГЛЫЙ Размер 12мм
Аромат Выходные данные Код e5; 758
Содержит
Упаковка
# Код товара Описание пакета
1 НДЦ: 13517-758-01 100 таблеток в 1 бутылке
2 НДЦ: 13517-758-05 500 таблеток в 1 бутылке
3 НДЦ: 13517-758-10 1000 таблеток в 1 бутылке
Маркетинговая информация
Категория маркетинга Номер заявки или монография Цитирование Начало маркетинга Дата окончания маркетинга
неутвержденный препарат другой 21.03.2009
Labeler - e5 Pharma, LLC (933360179)

e5 Pharma, LLC

Медицинский отказ от ответственности

Подробнее о фенобарбитале

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Другие марки: Luminal

Руководства по лечению

,
монобарбитала монография для профессионалов - Drugs.com

Класс: Барбитураты
ВА Класс: CN301
Номер CAS: 50-06-6
Марки: Luminal

Медицински рассмотрен Drugs.com. Последнее обновление: 26 августа 2019 года.

Введение

барбитурат; a b c d анксиолитическое, седативное, снотворное и противосудорожное средство. а б ф

Использование для фенобарбитала

Бессонница и Беспокойство

Облегчение беспокойства, напряжения и опасений. с d Тем не менее, барбитураты используются нечасто для рутинной седации, поскольку существует несколько клинических ситуаций, в которых барбитураты для перорального применения обеспечивают преимущество в плане безопасности или эффективности по сравнению с небарбитуратными седативными / снотворными средствами. f

Краткосрочное лечение бессонницы. с d Однако, как правило, не используется перорально как снотворное средство, поскольку для достижения максимального эффекта требуется несколько часов и , а барбитураты снижают эффективность для индукции и поддержания сна через 2 недели. д

Отказ от наркотиков

Снятие снотворных барбитуратов или небарбитуратов у пациентов, которые физически зависят от этих препаратов. а

Хирургия

В предоперационном периоде для успокоения и снятия беспокойства. а с

Судорожные расстройства

Управление тонико-клоническими припадками и частичными припадками; используется отдельно (особенно у младенцев и детей младшего возраста) или, чаще, в сочетании с фенитоином или другими противосудорожными средствами. b

Профилактика фебрильных судорог у младенцев и детей младшего возраста. b

Средство второго ряда при прекращении эпилептического статуса; может быть полезным для предотвращения рецидива судорог после первоначального прекращения судорог с другими противосудорожными средствами (например, диазепамом, фенитоином) или для прекращения эпилептического статуса, который не реагирует на начальную терапию другими противосудорожными средствами. b c Полезность парентерального фенобарбитала при прекращении острых приступов ограничена его медленным началом действия. a b d

Профилактическое лечение эпилепсии. с д

Гипербилирубинемия у новорожденных

Профилактика и лечение гипербилирубинемии у новорожденных? а

Холестаз

Используется для снижения концентрации билирубина у пациентов с врожденной негемолитической неконъюгированной гипербилирубинемией † или хроническим внутрипеченочным холестазом †. а

Используется в лечении гиперлипемии, связанной с внутрипеченочного и внепеченочного холестаза? а

Дозировка фенобарбитала и администрация

General

  • Тщательно и медленно отрегулируйте дозировку в соответствии с индивидуальными требованиями и реакцией. а б

  • После хронического администрации, снимите фенобарбитал медленно, чтобы избежать возможности ускорения симптомов отмены, если пациент физически зависит от препарата. а д

  • Чтобы предотвратить отскок во сне с быстрыми движениями глаз (REM), отмена однократной терапевтической дозы в течение 5 или 6 дней (e.например, уменьшение дозы от 3 до 2 доз в день в течение 1 недели) рекомендуется при прекращении приема барбитуратов после длительного применения. а

Судороги
  • 2–3 недели терапии может потребоваться для достижения полного противосудорожных эффектов. b

  • При переводе пациента на другой противосудорожный препарат постепенно уменьшать дозу фенобарбитала в течение 1 недели, одновременно назначая терапию с низкой дозой замещающего препарата. b

  • Вывести фенобарбитал или медленно уменьшить дозировку, чтобы избежать ускорения судорог или эпилептического статуса. b

Бессонница

Администрация

Администрирование устно или IM или медленной внутривенной инъекции. a b c d Дополнительный впрыск не рекомендуется. а д

Устная администрация

Часто назначается в 2 или 3 приема; и однако, нет никакого преимущества в разделении суточной дозы (из-за длительного периода полураспада). а б

IV Администрация

Сведения о совместимости раствора и лекарственного средства см. В разделе «Совместимость при стабильности».

Администрация резерва IV для неотложной терапии острых приступов; однако полезность в этих условиях ограничена. a b (См. Судорожные расстройства при использовании.)

Пациент должен быть госпитализирован и под пристальным наблюдением. а

Чтобы свести к минимуму риск раздражения и тромбоза, не используйте маленькие вены (например,г. те, что находятся на тыльной поверхности рук или запястья). д

Избегайте внутриартериальных инъекций. b (См. Внутриартериальные инъекции под предостерегает).

Административный курс

≤60 мг / мин. a b d

IM администрация

Максимальный объем единичных инъекций составляет 5 мл; Администрирование глубоко в большую мышцу, чтобы избежать раздражения тканей. д

Дозировка

Доступен в виде фенобарбитала натрия; дозировка в пересчете на соль. д

педиатрических больных
Тревога
Устный

6 мг / кг в день или 180 мг / м 2 в день, в 3 поровну дозах. а с

Хирургия
Устный

1-3 мг / кг до операции. а д

IM

16–100 мг под 60–90 минут до операции; a альтернативно, 1–3 мг / кг до операции. а д

Отказ от наркотиков
Устный

Младенцы: 3-10 мг / кг в день. a После облегчения симптомов постепенно уменьшайте дозировку и полностью отменяйте препарат в течение 2-недельного периода. а

Судорожные расстройства
Устный

15-50 мг 2 или 3 раза в день. с В качестве альтернативы 3-5 мг / кг или 125 мг / м 2 в день. b

IV или IM

4–6 мг / кг ежедневно в течение 7–10 дней для достижения терапевтических концентраций в крови; альтернативно, 10-15 мг / кг в день. д

Предотвращение фебрильных судорог
пероральный

3-4 мг / кг в день. b

Эпилептический статус
IV или IM

15-20 мг / кг IV в течение 10-15 минут. д В качестве альтернативы 100–400 мг в / м или в / в; дать до 30 минут для максимального противосудорожного эффекта перед введением дополнительных доз (для предотвращения передозировки). b

Гипербилирубинемия у новорожденных?
Устный

7 мг / кг в сутки с первого по пятый день жизни. а

IM, затем Oral

5 мг / кг в / м в первый день жизни, затем 5 мг / кг перорально во второй-седьмой день. а

Холестаз?
Устный

Дети <до ​​12 лет: были использованы дозы 3-12 мг / кг в день в 2 или 3 разделенных дозах. а

Взрослые
Бессонница и Беспокойство
Тревога
пероральный

30–120 мг в день. с

Бессонница
пероральный

100–320 мг. с

Я

100–320 мг. с д

Отказ от наркотиков
Устный

Доза 30 мг на каждую дозу от 100 до 200 мг барбитурата или снотворника без барбитуратов, которые пациент принимает ежедневно, вводят в 3 или 4 разделенных дозах. a Если у пациента появляются признаки отмены в первый день, в дополнение к пероральной дозе внутримышечно может вводиться нагрузочная доза 100–200 мг фенобарбитала натрия. а

После стабилизации на фенобарбитале натрия, уменьшить общую суточную дозу фенобарбитала натрия на 30 мг в день. a После снятия симптомов отмены постепенно уменьшайте дозировку и полностью прекращайте прием в течение 2-недельного периода. а

Хирургия
IM

100–200 мг за 60–90 минут до операции. а д

Судорожные расстройства
Устный

100-300 мг в день, b c обычно перед сном. b

Эпилептический статус
IV или IM

20–320 мг; повторить через 6 часов, если необходимо. д В качестве альтернативы, 200–600 мг; дать до 30 минут для максимального противосудорожного эффекта перед введением дополнительных доз (для предотвращения передозировки). b

Некоторые клиницисты назначают фенобарбитал натрия IV до тех пор, пока не прекратятся судороги или не будет назначена общая доза 20 мг / кг. a b Прекратите внутривенные инъекции, как только будет достигнут желаемый эффект. b

Холестаз?
Устный

Дозировки 90-180 мг ежедневно в 2 или 3 разделенных дозах были использованы. а

Особых групп населения

Печеночная недостаточность

Уменьшение дозировки рекомендуется у пациентов с нарушениями печени; c d e избегать использования у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью. с д

Почечная обесценение

Рекомендуется уменьшение дозировки. d e

гериатрических больных

Рекомендуется уменьшение дозировки. d e f

Предупреждения для фенобарбитала

Противопоказания

  • Известна повышенная чувствительность к любым барбитуратам. с д

  • Респираторное заболевание, при котором наблюдается одышка или обструкция. с д

  • Отмечено нарушение функции печени. с д

  • История манифеста или скрытой порфирии c d (из-за возможного обострения острой прерывистой порфирии или variegata porphyria). f

  • Предыдущая зависимость от седативных и / или снотворных. с д

Предупреждения / меры предосторожности

Предупреждения
Болевая реакция

Потенциал для парадоксального возбуждения и / или эйфории, беспокойства или делирия у пациентов с сильной болью. f Барбитураты могут маскировать важные симптомы у пациентов с острой или хронической болью. d f Следует использовать с осторожностью у таких пациентов. d f Не следует использовать для облегчения боли или для успокоения или сна при наличии неконтролируемой боли. c f

Потенциал Злоупотребления

Возможная толерантность, психологическая зависимость и физическая зависимость. c d (См. Противопоказания под предостерегает).)

Снятие эффектов

Резкое прекращение после длительного использования у зависимых лиц может привести к симптомам отмены (например, делирий, судороги) и может быть смертельным. с д Препарат необходимо постепенно отменять у пациентов, получающих чрезмерные дозы в течение длительных периодов времени. д

Депрессия ЦНС

Выполнение действий, требующих умственной активности и физической координации, может быть нарушено. с д

Одновременное использование других депрессантов ЦНС может привести к депрессии ЦНС. с д (См. Конкретные наркотики под взаимодействий).

Респираторные и сердечно-сосудистые эффекты

Возможное угнетение дыхания, апноэ, ларингоспазм, гипертония или вазодилатация и гипотония, особенно если фенобарбитал вводится внутривенно слишком быстро. д ф Администрирование медленно; персонал и оборудование должны быть легко доступны для введения искусственного дыхания. д ф

Чувствительность Реакции
Дерматологические эффекты и реакции гиперчувствительности

Эксфолиативный дерматит (эл.г., синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), иногда заканчивающийся летальным исходом, сообщается редко. b c d Поскольку кожные высыпания могут предшествовать потенциально фатальным реакциям, следует прекратить фенобарбитал при возникновении дерматологических реакций. д ф

Реакции гиперчувствительности (например, локализованный отек, особенно век, щек или губ; эритематозный дерматит) могут возникнуть, особенно у пациентов с астмой, крапивницей или ангионевротическим отеком. с

Общие меры предосторожности
Внутриартериальная инъекция

Случайное внутриартериальное введение может вызвать спазм и сильную боль вдоль пораженной артерии, что приводит к локальным реакциям различной степени тяжести от переходной боли до гангрены. д

Прекратите инъекцию, если пациент жалуется на боль или если появляются признаки непреднамеренной внутриартериальной инъекции (например, пятна обесцвеченной кожи, белая рука с синюшной кожей, отсроченное начало действия). b d Надлежащая терапия для такой непреднамеренной инъекции не была полностью установлена; обратитесь к производителям маркировки для текущих рекомендаций. б д

Самоубийство

Следует использовать с осторожностью, если вообще, у пациентов с депрессией; потенциал для суицидальных тенденций. с д ф Выписать препарат в наименьшем возможном количестве. с

Сопутствующие заболевания

Используйте парентерально с особой осторожностью у ослабленных пациентов или пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, заболеванием легких или сердца, астмой, уремией или шоком. д ф

Конкретные группы населения
Беременность

Таблетки: категория B. с Инъекция: категория D. d

Барбитураты вызвали послеродовое кровотечение и геморрагические заболевания у новорожденных; легко обратим с терапией витамином К. f i

Возможные симптомы абстиненции у новорожденных, рожденных женщинами, которые получали барбитураты в течение последнего триместра беременности. f Недоношенные новорожденные особенно чувствительны к депрессанту барбитуратов. f

Лактация

Распространены в молоко; используйте с осторожностью. с д

Детская использования

Может вызвать парадоксальное возбуждение и гиперактивность или усугубить существующую гиперактивность; если тяжелый, заменить другой барбитурат или терапевтический агент. b

Возможные поведенческие (например, гиперактивность, суетливость, вялость, нарушенный сон, раздражительность, непослушание, упрямство, депрессивные симптомы) или когнитивные эффекты (например,g., дефицит нервно-психических тестов, нарушение кратковременной памяти и задачи концентрации памяти), связанные с применением противосудорожных препаратов. d i Если такие изменения происходят и альтернативные причины не всегда очевидны, рассмотрите возможность того, что противосудорожная терапия может быть ответственной, и необходимость уменьшения дозировки или замены альтернативного противосудорожного (ых) препарата (ов). и

Фенобарбитал натрия для инъекций содержит бензиловый спирт. d Производитель не рекомендует использовать у новорожденных; d AAP заявляет, что присутствие небольших количеств этого консерванта в коммерчески доступных инъекциях не должно запрещать его использование, когда указано у новорожденных. ч

Гериатрические использования

Возможна повышенная чувствительность к барбитуратам. d Гериатрические пациенты могут часто реагировать на барбитураты с волнением, растерянностью или депрессией. c f

Печеночная недостаточность

Используйте с осторожностью; не следует использовать у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью. с д (См. Противопоказания под предостерегает).

Почечная обесценение

Используйте с особой осторожностью у пациентов с нефритом. b d Используйте парентерально с особой осторожностью у пациентов с уремией. д ф

общих побочных эффектов

Остаточная седация, сонливость, вялость, головокружение, тошнота, рвота, головная боль. с д ф

взаимодействий для фенобарбитала

Метаболизируется в печени микросомных ферментов. d Индуцирует печеночные микросомальные ферменты. с д

Конкретные лекарства

Препарат

Взаимодействие

Комментариев

Антикоагулянты, пероральные (например,г., варфарин)

Возможные снижение концентрации варфарина в плазме с д

Монитор ПТ; при необходимости измените дозировку антикоагулянта, особенно с началом или прекращением фенобарбитала c f

Антидепрессанты, трициклики

Антидепрессант может ускорить судороги, что приведет к снижению контроля судорог и

Потенцирование угнетения дыхания после токсических доз трициклических антидепрессантов и

Мониторинг пациентов с эпилепсией для снижения контроля судорог после начала антидепрессивной терапии; при необходимости скорректировать дозу фенобарбитала и

депрессантов ЦНС (например,г., седативные, снотворные, антигистаминные, транквилизаторы, алкоголь)

Возможные аддитивные депрессорные эффекты с д

Контрацептивы, оральные

Возможно усиление метаболизма эстрогенных и прогестиновых компонентов; Потенциал для снижения эффективности оральных контрацептивов и повышения риска беременности с предварительной обработки фенобарбиталом или параллельной терапии d

Рассмотрим альтернативные методы контрацепции д

кортикостероидов

Возможно усиление метаболизма кортикостероидов д

Может потребоваться корректировка дозировки кортикостероидов; d внимательно следить за астматиками, получающими кортикостероиды, когда начинается фенобарбитал i

Доксициклин

Возможное снижение период полураспада доксициклина; Эффект может сохраняться до 2 недель после прекращения фенобарбитала d

Если возможно, избегать сопутствующей администрации; f , если управляется одновременно, контролировать клинические реакции на доксициклин d

Griseofulvin

Возможно снижение абсорбции griseofulvin, что приводит к снижению концентрации в крови d

Избегайте сопутствующей администрации; d , если необходима сопутствующая терапия, прием гризеофульвина в 3-х разделенных суточных дозах может улучшить всасывание. f Мониторинг концентрации гризеофульвина в крови и увеличение дозы при необходимости f

ингибиторы МАО

Возможное продление фенобарбитальных эффектов d

Может потребоваться корректировка дозировки фенобарбитала f

фенитоин

Увеличение, уменьшение или отсутствие изменений в концентрации фенитоина в плазме сообщили d i

Мониторинг концентрации в плазме фенитоина и фенобарбитала; при необходимости отрегулируйте дозировки d i

Вальпроевая кислота

Возможное увеличение концентрации фенобарбитала в плазме d

Мониторинг концентрации фенобарбитала в плазме и при необходимости корректировать дозировку d

Фармакокинетика фенобарбитала

Поглощение

Биодоступность

Медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема, b с пиковыми концентрациями в плазме, обычно достигаемыми в течение 8–12 часов, и пиковыми концентрациями в мозге через 10–15 часов. b

После IV администрации может потребоваться ≥15 минут для достижения пиковых концентраций мозга. д

Начало

После перорального введения наступает в течение 30 минут. с

После IV администрации начало происходит в течение 5 минут, с максимальной депрессии ЦНС происходит ≥15 минут после администрации. b d Начало медленнее после администрирования IM. б д

Продолжительность

Примерно через 5–6 часов с или через 4–6 часов с после перорального или парентерального введения соответственно.

Концентрации в плазме

Концентрация в плазме 10-25 мкг / мл связана с противосудорожной активностью у большинства пациентов. d Концентрации> 50 мкг / мл могут привести к коме; концентрации> 80 мкг / мл потенциально смертельны. b

Распределение

Степень

Быстро распределяется по всем тканям и жидкостям, с высокими концентрациями в мозге, печени и почках. д

Пересекает плаценты и распространяется в молоко. д

Связывание с белками плазмы

20–45%. b

Ликвидация

Метаболизм

Метаболизируется главным образом печеночных микросомальных ферментов. д

Маршрут ликвидации

Из организма преимущественно с мочой (25-50% как неизмененный препарат). д

Период полураспада

Взрослые: 53–118 часов. д

Дети и новорожденные: 60–180 часов. д

Стабильность

Хранение

Устные
Таблетки

Герметичные, светостойкие контейнеры при 15–30 ° C. c Беречь от влаги. с

Эликсир

Жесткие контейнеры при 20–25 ° C. е

Парентеральный
впрыск

15–30 ° C. д

Совместимость

Для получения информации о системных взаимодействиях в результате сопутствующего использования см. Взаимодействия.

Парентеральный
Совместимость решения HID

Совместимый

инъекционных комбинаций декстрозы-Рингера

раствор декстрозы – Рингера, лактированный, комбинации

Комбинации декстроза-солевой раствор

Декстроза 2.5, 5 или 10% в воде

Ионозол продукты

инъекция Рингера

инъекция Рингера, лактированная

Хлорид натрия 0,45 или 0,9%

Лактат натрия 1/6 М

наркотиков совместимость
Совместимость с примесямиHID

Совместимый

Амикацин сульфат

Аминофиллин

Хлорид кальция

глюконат кальция

Colistimethate натрия

Dimenhydrinate

Меропенем

Полимиксины B сульфат

Верапамил HCl

Несовместимый

Хлорпромазин HCl

эфедрин сульфат

гидралазин HCl

Гидрокортизон натрия сукцинат

гидроксизин HCl

Пентазоцин лактат

Prochlorperazine мезилат

Прометазин HCl

сукцинилхолин хлорида

Y-сайт СовместимостьHID

Совместимый

Дорипенем

Доксапрам HCl

Эналаприлат

Фентанил цитрат

Фосфенитоин натрия

Левофлоксацин

Линезолид

Меропенем

метадон HCl

Морфина сульфат

Пропофол

Несовместимый

Амфотерицин В холестерилсульфатный комплекс

Переменная

Гидроморфон HCl

Действия

  • Эффекты ЦНС, по-видимому, связаны, по крайней мере, частично, со способностью препарата усиливать активность ГАМК, основного ингибирующего нейромедиатора в ЦНС, 104 105 106 107 108 путем изменения ингибирующих синаптических передач которые опосредуются GABA A рецепторами. 105 106 108

  • Способен вызывать депрессию ЦНС на всех уровнях - от легкой седации до гипноза, от глубокой комы до смерти. с д

  • Противосудорожные эффекты барбитуратов являются множественными и довольно неселективными. и Основным механизмом действия, по-видимому, является снижение моносинаптической и полисинаптической передачи, что приводит к снижению возбудимости всей нервной клетки; Барбитураты также увеличивают порог электрической стимуляции моторной коры. и

  • Барбитураты снижают концентрацию билирубина в сыворотке крови у новорожденных и пациентов с врожденной негемолитической неконъюгированной гипербилирубинемией, предположительно, путем индукции глюкуронилтрансферазы, фермента, который связывает билирубин. f

Рекомендации пациентам

  • Потенциал для фенобарбитала для нарушения умственной активности или физической координации; не водите машину и не управляйте машиной до тех пор, пока не станет известно о воздействии на человека. с д

  • Важность принятия точно так же, как это предписано; не превышать рекомендуемую дозировку. с д

  • Важное значение информирования врачей о существующей или предполагаемой сопутствующей терапии, включая рецептурные и безрецептурные препараты и употребление алкоголя. c d Важность избегания алкоголя при приеме препарата. с д

  • Значение женщин, информирование их врача, если они или планируете забеременеть или планируют кормить грудью. с д

  • Важное значение консультирования пациентов другой важной предупредительной информации. с д (см. Предостережения).

Препараты

Вспомогательные вещества в имеющихся в продаже лекарственных препаратах могут иметь клинически важные эффекты у некоторых людей; обратитесь к конкретной маркировке продукта для деталей.

Информацию о нехватке одного или нескольких из этих препаратов можно получить в Центре ресурсов по нехватке наркотиков ASHP.

Подлежит контролю в соответствии с Федеральным законом о контролируемых веществах 1970 года в качестве препаратов, включенных в список IV (C-IV).

* доступно от одного или нескольких производителей, дистрибьюторов и / или переупаковщиков под общим (непатентованным) наименованием

Фенобарбитал

Маршрутов

Лекарственные формы

Сильные стороны

Фирменные наименования

Производитель

Устный

Эликсир

20 мг / 5 мл C-IV *

таблетки

15 мг *

16 мг C-IV *

30 мг C-IV *

32 мг C-IV *

60 мг C-IV *

65 мг C-IV *

100 мг C-IV *

* доступно от одного или нескольких производителей, дистрибьюторов и / или переупаковщиков под общим (непатентованным) наименованием

Фенобарбитал натрия

Маршрутов

Лекарственные формы

Сильные стороны

Фирменные наименования

Производитель

парентеральный

впрыск

30 мг / мл *

Фенобарбитал натрия инъекций (C-IV)

Wyeth

60 мг / мл *

Фенобарбитал натрия инъекций (C-IV)

Wyeth

65 мг / мл *

Фенобарбитал натрия инъекций (C-IV)

Бакстер

130 мг / мл *

Luminal Натрий (C-IV)

Санофи-Авентис

Фенобарбитал натрия инъекция (C-IV)

Wyeth

Фенобарбитал натрия инъекций (C-IV)

Бакстер

AHFS DI Essentials ™.© Copyright 2020, Selected Revisions 4 сентября 2013 г. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

† Использование в настоящее время не включено в маркировку, одобренную Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США.

Рекомендации

В электронном виде доступны только ссылки, указанные для отдельных ревизий после 1984 года.

100. Джонс-Фарма. Brevital натрия (метогекситал натрия) для информации о назначении инъекций (от 2001 марта 28).В: Справочник врача. 56-е изд. Монтвейл, Нью-Джерси: Медицинская Экономическая Компания Inc; 2002: 1815-17.

103. Эбботт. Пентотал тиопентал натрия для инъекций, прописывающих информацию. Северный Чикаго, Иллинойс; 1993 ноябрь

104. Кармайкл Ф.Дж., Хаас Д.А. Общие анестетики. В кн .: Калант Н и Рошлау ГДЕ, ред. Принципы медицинской фармакологии. 6-е издание. Нью-Йорк: издательство Оксфордского университета; 1998: 278-92.

105. Evers AS, Crowder CM. Общие анестетики. В: Hardman JG, Gilman AG, Limbird LE, eds Goodman и Gilman's. Фармакологические основы терапии.10-е изд. McGraw-Hill; 2001: 337-44.

106. Доннелли А.Дж., Шафер А.Л. Периоперационная помощь. В кн .: Янг Л.Л., Кода-Кимбл М.А., ред. Прикладная терапия: Клиническое применение лекарственных препаратов. 6-е изд. Ванкувер WA: Прикладная терапия, Inc .; 1995: 8-1-8-24.

107. Tanelian DL, Kosek P, Mody I et al. Роль комплекса GABA A рецептор / хлоридный канал в анестезии. Анестезиология . 1993; 78: 757-76. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8385426?dopt=AbstractPlus

108.Хейлз Т.Г., Олсен Р.В. Основы фармакологии препаратов для внутривенной индукции. В кн .: Боудл Т.А., Хорита А., Харащ Е.Д., ред. Фармакологические основы анестезиологии. Нью-Йорк: Черчилль Ливингстон; 1994: 295-306.

а. AHFS Drug Information 2004. McEvoy GK, ed. Фенобарбитал. Bethesda, MD: Американское общество фармацевтов систем здравоохранения; 2004: 2370-1.

б. AHFS Drug Information 2004. McEvoy GK, ed. Фенобарбитал. Bethesda, MD: Американское общество фармацевтов систем здравоохранения; 2004: 2108-9.

в. West-ward Pharmaceutical Corp. Фенобарбитал таблетки, прописывающие информацию. Итонтаун, штат Нью-Джерси; 2001 янв.

д. Elkins-Sinn, Inc. Фенобарбитал Натрий, прописывающий информацию о назначении. Черри Хилл, Нью-Джерси; 2002 апр.

эл. Pharmaceutical Associates, Inc. Информация о назначении фенобарба-эликсира. Гринвилл, Северная Каролина; 2000 апр.

ф. AHFS Drug Information 2004. McEvoy GK, ed. Барбитурат общего заявления. Bethesda, MD: Американское общество фармацевтов систем здравоохранения; 2004: 2363-6.

HID. Триссель Л.А. Справочник по инъекционным препаратам. 17-е изд. Bethesda, MD: Американское общество фармацевтов систем здравоохранения; 2013: 935-8.

ч. Комитет Американской Академии Педиатрии по Плоду и Новорожденным и Комитет по Наркотикам. Бензиловый спирт: токсическое вещество в неонатальных отделениях. Педиатрия. 1983; 72: 356 8.

я AHFS Drug Information 2004. McEvoy GK, ed. Противосудорожные средства общего назначения. Bethesda, MD: Американское общество фармацевтов систем здравоохранения; 2004: 2102-7.

Медицинский отказ от ответственности

Подробнее о фенобарбитале

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Другие марки: Luminal

Руководства по лечению

,
Фенобарбитал натрия Монография для профессионалов

Класс: Барбитураты
ВА Класс: CN301
Номер CAS: 50-06-6
Марки: Luminal

Медицински рассмотрен Drugs.com. Последнее обновление: 26 августа 2019 года.

Введение

барбитурат; a b c d анксиолитическое, седативное, снотворное и противосудорожное средство. а б ф

Использование для фенобарбитала натрия

Бессонница и Беспокойство

Облегчение беспокойства, напряжения и опасений. с d Тем не менее, барбитураты используются нечасто для рутинной седации, поскольку существует несколько клинических ситуаций, в которых барбитураты для перорального применения обеспечивают преимущество в плане безопасности или эффективности по сравнению с небарбитуратными седативными / снотворными средствами. f

Краткосрочное лечение бессонницы. с d Однако, как правило, не используется перорально как снотворное средство, поскольку для достижения максимального эффекта требуется несколько часов и , а барбитураты снижают эффективность для индукции и поддержания сна через 2 недели. д

Отказ от наркотиков

Снятие снотворных барбитуратов или небарбитуратов у пациентов, которые физически зависят от этих препаратов. а

Хирургия

В предоперационном периоде для успокоения и снятия беспокойства. а с

Судорожные расстройства

Управление тонико-клоническими припадками и частичными припадками; используется отдельно (особенно у младенцев и детей младшего возраста) или, чаще, в сочетании с фенитоином или другими противосудорожными средствами. b

Профилактика фебрильных судорог у младенцев и детей младшего возраста. b

Средство второго ряда при прекращении эпилептического статуса; может быть полезным для предотвращения рецидива судорог после первоначального прекращения судорог с другими противосудорожными средствами (например, диазепамом, фенитоином) или для прекращения эпилептического статуса, который не реагирует на начальную терапию другими противосудорожными средствами. b c Полезность парентерального фенобарбитала при прекращении острых приступов ограничена его медленным началом действия. a b d

Профилактическое лечение эпилепсии. с д

Гипербилирубинемия у новорожденных

Профилактика и лечение гипербилирубинемии у новорожденных? а

Холестаз

Используется для снижения концентрации билирубина у пациентов с врожденной негемолитической неконъюгированной гипербилирубинемией † или хроническим внутрипеченочным холестазом †. а

Используется в лечении гиперлипемии, связанной с внутрипеченочного и внепеченочного холестаза? а

Дозировка фенобарбитала натрия и администрации

General

  • Тщательно и медленно отрегулируйте дозировку в соответствии с индивидуальными требованиями и реакцией. а б

  • После хронического администрации, снимите фенобарбитал медленно, чтобы избежать возможности ускорения симптомов отмены, если пациент физически зависит от препарата. а д

  • Чтобы предотвратить отскок во сне с быстрыми движениями глаз (REM), отмена однократной терапевтической дозы в течение 5 или 6 дней (e.например, уменьшение дозы от 3 до 2 доз в день в течение 1 недели) рекомендуется при прекращении приема барбитуратов после длительного применения. а

Судороги
  • 2–3 недели терапии может потребоваться для достижения полного противосудорожных эффектов. b

  • При переводе пациента на другой противосудорожный препарат постепенно уменьшать дозу фенобарбитала в течение 1 недели, одновременно назначая терапию с низкой дозой замещающего препарата. b

  • Вывести фенобарбитал или медленно уменьшить дозировку, чтобы избежать ускорения судорог или эпилептического статуса. b

Бессонница

Администрация

Администрирование устно или IM или медленной внутривенной инъекции. a b c d Дополнительный впрыск не рекомендуется. а д

Устная администрация

Часто назначается в 2 или 3 приема; и однако, нет никакого преимущества в разделении суточной дозы (из-за длительного периода полураспада). а б

IV Администрация

Сведения о совместимости раствора и лекарственного средства см. В разделе «Совместимость при стабильности».

Администрация резерва IV для неотложной терапии острых приступов; однако полезность в этих условиях ограничена. a b (См. Судорожные расстройства при использовании.)

Пациент должен быть госпитализирован и под пристальным наблюдением. а

Чтобы свести к минимуму риск раздражения и тромбоза, не используйте маленькие вены (например,г. те, что находятся на тыльной поверхности рук или запястья). д

Избегайте внутриартериальных инъекций. b (См. Внутриартериальные инъекции под предостерегает).

Административный курс

≤60 мг / мин. a b d

IM администрация

Максимальный объем единичных инъекций составляет 5 мл; Администрирование глубоко в большую мышцу, чтобы избежать раздражения тканей. д

Дозировка

Доступен в виде фенобарбитала натрия; дозировка в пересчете на соль. д

педиатрических больных
Тревога
Устный

6 мг / кг в день или 180 мг / м 2 в день, в 3 поровну дозах. а с

Хирургия
Устный

1-3 мг / кг до операции. а д

IM

16–100 мг под 60–90 минут до операции; a альтернативно, 1–3 мг / кг до операции. а д

Отказ от наркотиков
Устный

Младенцы: 3-10 мг / кг в день. a После облегчения симптомов постепенно уменьшайте дозировку и полностью отменяйте препарат в течение 2-недельного периода. а

Судорожные расстройства
Устный

15-50 мг 2 или 3 раза в день. с В качестве альтернативы 3-5 мг / кг или 125 мг / м 2 в день. b

IV или IM

4–6 мг / кг ежедневно в течение 7–10 дней для достижения терапевтических концентраций в крови; альтернативно, 10-15 мг / кг в день. д

Предотвращение фебрильных судорог
пероральный

3-4 мг / кг в день. b

Эпилептический статус
IV или IM

15-20 мг / кг IV в течение 10-15 минут. д В качестве альтернативы 100–400 мг в / м или в / в; дать до 30 минут для максимального противосудорожного эффекта перед введением дополнительных доз (для предотвращения передозировки). b

Гипербилирубинемия у новорожденных?
Устный

7 мг / кг в сутки с первого по пятый день жизни. а

IM, затем Oral

5 мг / кг в / м в первый день жизни, затем 5 мг / кг перорально во второй-седьмой день. а

Холестаз?
Устный

Дети <до ​​12 лет: были использованы дозы 3-12 мг / кг в день в 2 или 3 разделенных дозах. а

Взрослые
Бессонница и Беспокойство
Тревога
пероральный

30–120 мг в день. с

Бессонница
пероральный

100–320 мг. с

Я

100–320 мг. с д

Отказ от наркотиков
Устный

Доза 30 мг на каждую дозу от 100 до 200 мг барбитурата или снотворника без барбитуратов, которые пациент принимает ежедневно, вводят в 3 или 4 разделенных дозах. a Если у пациента появляются признаки отмены в первый день, в дополнение к пероральной дозе внутримышечно может вводиться нагрузочная доза 100–200 мг фенобарбитала натрия. а

После стабилизации на фенобарбитале натрия, уменьшить общую суточную дозу фенобарбитала натрия на 30 мг в день. a После снятия симптомов отмены постепенно уменьшайте дозировку и полностью прекращайте прием в течение 2-недельного периода. а

Хирургия
IM

100–200 мг за 60–90 минут до операции. а д

Судорожные расстройства
Устный

100-300 мг в день, b c обычно перед сном. b

Эпилептический статус
IV или IM

20–320 мг; повторить через 6 часов, если необходимо. д В качестве альтернативы, 200–600 мг; дать до 30 минут для максимального противосудорожного эффекта перед введением дополнительных доз (для предотвращения передозировки). b

Некоторые клиницисты назначают фенобарбитал натрия IV до тех пор, пока не прекратятся судороги или не будет назначена общая доза 20 мг / кг. a b Прекратите внутривенные инъекции, как только будет достигнут желаемый эффект. b

Холестаз?
Устный

Дозировки 90-180 мг ежедневно в 2 или 3 разделенных дозах были использованы. а

Особых групп населения

Печеночная недостаточность

Уменьшение дозировки рекомендуется у пациентов с нарушениями печени; c d e избегать использования у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью. с д

Почечная обесценение

Рекомендуется уменьшение дозировки. d e

гериатрических больных

Рекомендуется уменьшение дозировки. d e f

Предупреждения для фенобарбитала натрия

Противопоказания

  • Известна повышенная чувствительность к любым барбитуратам. с д

  • Респираторное заболевание, при котором наблюдается одышка или обструкция. с д

  • Отмечено нарушение функции печени. с д

  • История манифеста или скрытой порфирии c d (из-за возможного обострения острой прерывистой порфирии или variegata porphyria). f

  • Предыдущая зависимость от седативных и / или снотворных. с д

Предупреждения / меры предосторожности

Предупреждения
Болевая реакция

Потенциал для парадоксального возбуждения и / или эйфории, беспокойства или делирия у пациентов с сильной болью. f Барбитураты могут маскировать важные симптомы у пациентов с острой или хронической болью. d f Следует использовать с осторожностью у таких пациентов. d f Не следует использовать для облегчения боли или для успокоения или сна при наличии неконтролируемой боли. c f

Потенциал Злоупотребления

Возможная толерантность, психологическая зависимость и физическая зависимость. c d (См. Противопоказания под предостерегает).)

Снятие эффектов

Резкое прекращение после длительного использования у зависимых лиц может привести к симптомам отмены (например, делирий, судороги) и может быть смертельным. с д Препарат необходимо постепенно отменять у пациентов, получающих чрезмерные дозы в течение длительных периодов времени. д

Депрессия ЦНС

Выполнение действий, требующих умственной активности и физической координации, может быть нарушено. с д

Одновременное использование других депрессантов ЦНС может привести к депрессии ЦНС. с д (См. Конкретные наркотики под взаимодействий).

Респираторные и сердечно-сосудистые эффекты

Возможное угнетение дыхания, апноэ, ларингоспазм, гипертония или вазодилатация и гипотония, особенно если фенобарбитал вводится внутривенно слишком быстро. д ф Администрирование медленно; персонал и оборудование должны быть легко доступны для введения искусственного дыхания. д ф

Чувствительность Реакции
Дерматологические эффекты и реакции гиперчувствительности

Эксфолиативный дерматит (эл.г., синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), иногда заканчивающийся летальным исходом, сообщается редко. b c d Поскольку кожные высыпания могут предшествовать потенциально фатальным реакциям, следует прекратить фенобарбитал при возникновении дерматологических реакций. д ф

Реакции гиперчувствительности (например, локализованный отек, особенно век, щек или губ; эритематозный дерматит) могут возникнуть, особенно у пациентов с астмой, крапивницей или ангионевротическим отеком. с

Общие меры предосторожности
Внутриартериальная инъекция

Случайное внутриартериальное введение может вызвать спазм и сильную боль вдоль пораженной артерии, что приводит к локальным реакциям различной степени тяжести от переходной боли до гангрены. д

Прекратите инъекцию, если пациент жалуется на боль или если появляются признаки непреднамеренной внутриартериальной инъекции (например, пятна обесцвеченной кожи, белая рука с синюшной кожей, отсроченное начало действия). b d Надлежащая терапия для такой непреднамеренной инъекции не была полностью установлена; обратитесь к производителям маркировки для текущих рекомендаций. б д

Самоубийство

Следует использовать с осторожностью, если вообще, у пациентов с депрессией; потенциал для суицидальных тенденций. с д ф Выписать препарат в наименьшем возможном количестве. с

Сопутствующие заболевания

Используйте парентерально с особой осторожностью у ослабленных пациентов или пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, заболеванием легких или сердца, астмой, уремией или шоком. д ф

Конкретные группы населения
Беременность

Таблетки: категория B. с Инъекция: категория D. d

Барбитураты вызвали послеродовое кровотечение и геморрагические заболевания у новорожденных; легко обратим с терапией витамином К. f i

Возможные симптомы абстиненции у новорожденных, рожденных женщинами, которые получали барбитураты в течение последнего триместра беременности. f Недоношенные новорожденные особенно чувствительны к депрессанту барбитуратов. f

Лактация

Распространены в молоко; используйте с осторожностью. с д

Детская использования

Может вызвать парадоксальное возбуждение и гиперактивность или усугубить существующую гиперактивность; если тяжелый, заменить другой барбитурат или терапевтический агент. b

Возможные поведенческие (например, гиперактивность, суетливость, вялость, нарушенный сон, раздражительность, непослушание, упрямство, депрессивные симптомы) или когнитивные эффекты (например,g., дефицит нервно-психических тестов, нарушение кратковременной памяти и задачи концентрации памяти), связанные с применением противосудорожных препаратов. d i Если такие изменения происходят и альтернативные причины не всегда очевидны, рассмотрите возможность того, что противосудорожная терапия может быть ответственной, и необходимость уменьшения дозировки или замены альтернативного противосудорожного (ых) препарата (ов). и

Фенобарбитал натрия для инъекций содержит бензиловый спирт. d Производитель не рекомендует использовать у новорожденных; d AAP заявляет, что присутствие небольших количеств этого консерванта в коммерчески доступных инъекциях не должно запрещать его использование, когда указано у новорожденных. ч

Гериатрические использования

Возможна повышенная чувствительность к барбитуратам. d Гериатрические пациенты могут часто реагировать на барбитураты с волнением, растерянностью или депрессией. c f

Печеночная недостаточность

Используйте с осторожностью; не следует использовать у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью. с д (См. Противопоказания под предостерегает).

Почечная обесценение

Используйте с особой осторожностью у пациентов с нефритом. b d Используйте парентерально с особой осторожностью у пациентов с уремией. д ф

общих побочных эффектов

Остаточная седация, сонливость, вялость, головокружение, тошнота, рвота, головная боль. с д ф

взаимодействий для фенобарбитала натрия

Метаболизируется в печени микросомных ферментов. d Индуцирует печеночные микросомальные ферменты. с д

Конкретные лекарства

Препарат

Взаимодействие

Комментариев

Антикоагулянты, пероральные (например,г., варфарин)

Возможные снижение концентрации варфарина в плазме с д

Монитор ПТ; при необходимости измените дозировку антикоагулянта, особенно с началом или прекращением фенобарбитала c f

Антидепрессанты, трициклики

Антидепрессант может ускорить судороги, что приведет к снижению контроля судорог и

Потенцирование угнетения дыхания после токсических доз трициклических антидепрессантов и

Мониторинг пациентов с эпилепсией для снижения контроля судорог после начала антидепрессивной терапии; при необходимости скорректировать дозу фенобарбитала и

депрессантов ЦНС (например,г., седативные, снотворные, антигистаминные, транквилизаторы, алкоголь)

Возможные аддитивные депрессорные эффекты с д

Контрацептивы, оральные

Возможно усиление метаболизма эстрогенных и прогестиновых компонентов; Потенциал для снижения эффективности оральных контрацептивов и повышения риска беременности с предварительной обработки фенобарбиталом или параллельной терапии d

Рассмотрим альтернативные методы контрацепции д

кортикостероидов

Возможно усиление метаболизма кортикостероидов д

Может потребоваться корректировка дозировки кортикостероидов; d внимательно следить за астматиками, получающими кортикостероиды, когда начинается фенобарбитал i

Доксициклин

Возможное снижение период полураспада доксициклина; Эффект может сохраняться до 2 недель после прекращения фенобарбитала d

Если возможно, избегать сопутствующей администрации; f , если управляется одновременно, контролировать клинические реакции на доксициклин d

Griseofulvin

Возможно снижение абсорбции griseofulvin, что приводит к снижению концентрации в крови d

Избегайте сопутствующей администрации; d , если необходима сопутствующая терапия, прием гризеофульвина в 3-х разделенных суточных дозах может улучшить всасывание. f Мониторинг концентрации гризеофульвина в крови и увеличение дозы при необходимости f

ингибиторы МАО

Возможное продление фенобарбитальных эффектов d

Может потребоваться корректировка дозировки фенобарбитала f

фенитоин

Увеличение, уменьшение или отсутствие изменений в концентрации фенитоина в плазме сообщили d i

Мониторинг концентрации в плазме фенитоина и фенобарбитала; при необходимости отрегулируйте дозировки d i

Вальпроевая кислота

Возможное увеличение концентрации фенобарбитала в плазме d

Мониторинг концентрации фенобарбитала в плазме и при необходимости корректировать дозировку d

Фармакокинетика фенобарбитала натрия

Поглощение

Биодоступность

Медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема, b с пиковыми концентрациями в плазме, обычно достигаемыми в течение 8–12 часов, и пиковыми концентрациями в мозге через 10–15 часов. b

После IV администрации может потребоваться ≥15 минут для достижения пиковых концентраций мозга. д

Начало

После перорального введения наступает в течение 30 минут. с

После IV администрации начало происходит в течение 5 минут, с максимальной депрессии ЦНС происходит ≥15 минут после администрации. b d Начало медленнее после администрирования IM. б д

Продолжительность

Примерно через 5–6 часов с или через 4–6 часов с после перорального или парентерального введения соответственно.

Концентрации в плазме

Концентрация в плазме 10-25 мкг / мл связана с противосудорожной активностью у большинства пациентов. d Концентрации> 50 мкг / мл могут привести к коме; концентрации> 80 мкг / мл потенциально смертельны. b

Распределение

Степень

Быстро распределяется по всем тканям и жидкостям, с высокими концентрациями в мозге, печени и почках. д

Пересекает плаценты и распространяется в молоко. д

Связывание с белками плазмы

20–45%. b

Ликвидация

Метаболизм

Метаболизируется главным образом печеночных микросомальных ферментов. д

Маршрут ликвидации

Из организма преимущественно с мочой (25-50% как неизмененный препарат). д

Период полураспада

Взрослые: 53–118 часов. д

Дети и новорожденные: 60–180 часов. д

Стабильность

Хранение

Устные
Таблетки

Герметичные, светостойкие контейнеры при 15–30 ° C. c Беречь от влаги. с

Эликсир

Жесткие контейнеры при 20–25 ° C. е

Парентеральный
впрыск

15–30 ° C. д

Совместимость

Для получения информации о системных взаимодействиях в результате сопутствующего использования см. Взаимодействия.

Парентеральный
Совместимость решения HID

Совместимый

инъекционных комбинаций декстрозы-Рингера

раствор декстрозы – Рингера, лактированный, комбинации

Комбинации декстроза-солевой раствор

Декстроза 2.5, 5 или 10% в воде

Ионозол продукты

инъекция Рингера

инъекция Рингера, лактированная

Хлорид натрия 0,45 или 0,9%

Лактат натрия 1/6 М

наркотиков совместимость
Совместимость с примесямиHID

Совместимый

Амикацин сульфат

Аминофиллин

Хлорид кальция

глюконат кальция

Colistimethate натрия

Dimenhydrinate

Меропенем

Полимиксины B сульфат

Верапамил HCl

Несовместимый

Хлорпромазин HCl

эфедрин сульфат

гидралазин HCl

Гидрокортизон натрия сукцинат

гидроксизин HCl

Пентазоцин лактат

Prochlorperazine мезилат

Прометазин HCl

сукцинилхолин хлорида

Y-сайт СовместимостьHID

Совместимый

Дорипенем

Доксапрам HCl

Эналаприлат

Фентанил цитрат

Фосфенитоин натрия

Левофлоксацин

Линезолид

Меропенем

метадон HCl

Морфина сульфат

Пропофол

Несовместимый

Амфотерицин В холестерилсульфатный комплекс

Переменная

Гидроморфон HCl

Действия

  • Эффекты ЦНС, по-видимому, связаны, по крайней мере, частично, со способностью препарата усиливать активность ГАМК, основного ингибирующего нейромедиатора в ЦНС, 104 105 106 107 108 путем изменения ингибирующих синаптических передач которые опосредуются GABA A рецепторами. 105 106 108

  • Способен вызывать депрессию ЦНС на всех уровнях - от легкой седации до гипноза, от глубокой комы до смерти. с д

  • Противосудорожные эффекты барбитуратов являются множественными и довольно неселективными. и Основным механизмом действия, по-видимому, является снижение моносинаптической и полисинаптической передачи, что приводит к снижению возбудимости всей нервной клетки; Барбитураты также увеличивают порог электрической стимуляции моторной коры. и

  • Барбитураты снижают концентрацию билирубина в сыворотке крови у новорожденных и пациентов с врожденной негемолитической неконъюгированной гипербилирубинемией, предположительно, путем индукции глюкуронилтрансферазы, фермента, который связывает билирубин. f

Рекомендации пациентам

  • Потенциал для фенобарбитала для нарушения умственной активности или физической координации; не водите машину и не управляйте машиной до тех пор, пока не станет известно о воздействии на человека. с д

  • Важность принятия точно так же, как это предписано; не превышать рекомендуемую дозировку. с д

  • Важное значение информирования врачей о существующей или предполагаемой сопутствующей терапии, включая рецептурные и безрецептурные препараты и употребление алкоголя. c d Важность избегания алкоголя при приеме препарата. с д

  • Значение женщин, информирование их врача, если они или планируете забеременеть или планируют кормить грудью. с д

  • Важное значение консультирования пациентов другой важной предупредительной информации. с д (см. Предостережения).

Препараты

Вспомогательные вещества в имеющихся в продаже лекарственных препаратах могут иметь клинически важные эффекты у некоторых людей; обратитесь к конкретной маркировке продукта для деталей.

Информацию о нехватке одного или нескольких из этих препаратов можно получить в Центре ресурсов по нехватке наркотиков ASHP.

Подлежит контролю в соответствии с Федеральным законом о контролируемых веществах 1970 года в качестве препаратов, включенных в список IV (C-IV).

* доступно от одного или нескольких производителей, дистрибьюторов и / или переупаковщиков под общим (непатентованным) наименованием

Фенобарбитал

Маршрутов

Лекарственные формы

Сильные стороны

Фирменные наименования

Производитель

Устный

Эликсир

20 мг / 5 мл C-IV *

таблетки

15 мг *

16 мг C-IV *

30 мг C-IV *

32 мг C-IV *

60 мг C-IV *

65 мг C-IV *

100 мг C-IV *

* доступно от одного или нескольких производителей, дистрибьюторов и / или переупаковщиков под общим (непатентованным) наименованием

Фенобарбитал натрия

Маршрутов

Лекарственные формы

Сильные стороны

Фирменные наименования

Производитель

парентеральный

впрыск

30 мг / мл *

Фенобарбитал натрия инъекций (C-IV)

Wyeth

60 мг / мл *

Фенобарбитал натрия инъекций (C-IV)

Wyeth

65 мг / мл *

Фенобарбитал натрия инъекций (C-IV)

Бакстер

130 мг / мл *

Luminal Натрий (C-IV)

Санофи-Авентис

Фенобарбитал натрия инъекция (C-IV)

Wyeth

Фенобарбитал натрия инъекций (C-IV)

Бакстер

AHFS DI Essentials ™.© Copyright 2020, Selected Revisions 4 сентября 2013 г. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

† Использование в настоящее время не включено в маркировку, одобренную Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США.

Рекомендации

В электронном виде доступны только ссылки, указанные для отдельных ревизий после 1984 года.

100. Джонс-Фарма. Brevital натрия (метогекситал натрия) для информации о назначении инъекций (от 2001 марта 28).В: Справочник врача. 56-е изд. Монтвейл, Нью-Джерси: Медицинская Экономическая Компания Inc; 2002: 1815-17.

103. Эбботт. Пентотал тиопентал натрия для инъекций, прописывающих информацию. Северный Чикаго, Иллинойс; 1993 ноябрь

104. Кармайкл Ф.Дж., Хаас Д.А. Общие анестетики. В кн .: Калант Н и Рошлау ГДЕ, ред. Принципы медицинской фармакологии. 6-е издание. Нью-Йорк: издательство Оксфордского университета; 1998: 278-92.

105. Evers AS, Crowder CM. Общие анестетики. В: Hardman JG, Gilman AG, Limbird LE, eds Goodman и Gilman's. Фармакологические основы терапии.10-е изд. McGraw-Hill; 2001: 337-44.

106. Доннелли А.Дж., Шафер А.Л. Периоперационная помощь. В кн .: Янг Л.Л., Кода-Кимбл М.А., ред. Прикладная терапия: Клиническое применение лекарственных препаратов. 6-е изд. Ванкувер WA: Прикладная терапия, Inc .; 1995: 8-1-8-24.

107. Tanelian DL, Kosek P, Mody I et al. Роль комплекса GABA A рецептор / хлоридный канал в анестезии. Анестезиология . 1993; 78: 757-76. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8385426?dopt=AbstractPlus

108.Хейлз Т.Г., Олсен Р.В. Основы фармакологии препаратов для внутривенной индукции. В кн .: Боудл Т.А., Хорита А., Харащ Е.Д., ред. Фармакологические основы анестезиологии. Нью-Йорк: Черчилль Ливингстон; 1994: 295-306.

а. AHFS Drug Information 2004. McEvoy GK, ed. Фенобарбитал. Bethesda, MD: Американское общество фармацевтов систем здравоохранения; 2004: 2370-1.

б. AHFS Drug Information 2004. McEvoy GK, ed. Фенобарбитал. Bethesda, MD: Американское общество фармацевтов систем здравоохранения; 2004: 2108-9.

в. West-ward Pharmaceutical Corp. Фенобарбитал таблетки, прописывающие информацию. Итонтаун, штат Нью-Джерси; 2001 янв.

д. Elkins-Sinn, Inc. Фенобарбитал Натрий, прописывающий информацию о назначении. Черри Хилл, Нью-Джерси; 2002 апр.

эл. Pharmaceutical Associates, Inc. Информация о назначении фенобарба-эликсира. Гринвилл, Северная Каролина; 2000 апр.

ф. AHFS Drug Information 2004. McEvoy GK, ed. Барбитурат общего заявления. Bethesda, MD: Американское общество фармацевтов систем здравоохранения; 2004: 2363-6.

HID. Триссель Л.А. Справочник по инъекционным препаратам. 17-е изд. Bethesda, MD: Американское общество фармацевтов систем здравоохранения; 2013: 935-8.

ч. Комитет Американской Академии Педиатрии по Плоду и Новорожденным и Комитет по Наркотикам. Бензиловый спирт: токсическое вещество в неонатальных отделениях. Педиатрия. 1983; 72: 356 8.

я AHFS Drug Information 2004. McEvoy GK, ed. Противосудорожные средства общего назначения. Bethesda, MD: Американское общество фармацевтов систем здравоохранения; 2004: 2102-7.

Медицинский отказ от ответственности

Подробнее о фенобарбитале

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Другие марки: Luminal

Руководства по лечению

,

Смотрите также

Автопрофи, г. Екатеринбург, ул. Таватуйская, 20.